Caspofungin ඇසිටේට් ජීව විද්යාත්මක ක්රියාකාරකම්
විස්තර කරන්න | කැස්පොෆන්ජින් ඇසිටේට් යනු 1,3-β-d ග්ලූකන් සින්තේස් සංශ්ලේෂණය තරඟකාරී නොවන ලෙස වළක්වා ගත හැකි දිලීර නාශක ඖෂධයකි. |
සම්බන්ධයිකාණ්ඩ | සංඥා මාර්ගය >> ආසාදන නාශක >> දිලීර පර්යේෂණ ක්ෂේත්ර >> ආසාදනය |
vivo තුළපර්යේෂණ | කැස්පොෆන්ජින් එන්නත් කරන ලද මීයන් 0.41 සිට 4.1 μM දක්වා වීදුරු සාන්ද්රණයක දී ඔවුන්ගේ ERG තරංග ආකෘතියේ සැලකිය යුතු වෙනසක් නොතිබූ අතර, ඔවුන්ගේ දෘෂ්ටි විතානයේ හඳුනාගත හැකි රූප විද්යාත්මක වෙනස්කම් හෝ සෛල හානියක් නොතිබුණි.41 μM වීදුරු සාන්ද්රණයකදී, කැස්පොෆන්ජින් තරංගයේ විස්තාරය, b තරංගය සහ ERG හි ස්කොටොපික් එළිපත්ත ප්රතිචාරය අඩු කරන අතර, ganglion සෛල ස්ථරයේ සෛල සංඛ්යාව අඩුවීමට ද හේතු විය [1].Carprofungin (8 mg/kg) හෝ amphotericin B 1 mg/kg, වාහන පාලන ප්රතිකාරයට සාපේක්ෂව අඛණ්ඩව දින 7ක් ආසාදනය වීමෙන් පසු පැය 30කට වරක් ඉන්ට්රාපෙරිටෝනියල් එන්නත් කිරීම, 28 වැනි දින 100% පැවැත්ම, දිවා කාලයේ 100% මරණ අනුපාතය 11. , බෝවන අභියෝගයෙන් පසු.5 වන දින වාහන පාලන ප්රතිකාරය හා සසඳන විට, පාලන භාරය එහි උච්චතම අවස්ථාවට පැමිණි විට කැස්පොෆන්ජින් වකුගඩු හා මොළයේ පටක වල ශක්ය කැන්ඩීඩා ප්රකෘතිමත් වීම අඩු කළේය.2 mg/kg හෝ ඊට වැඩි මාත්රාවකින් කැස්පොෆන්ජින් සමඟ ප්රතිකාර කරන ලද මීයන් 5 වන දින amphotericin B සමඟ ප්රතිකාර කළ මීයන්ට වඩා සැලකිය යුතු ලෙස අඩු මොළයේ බරක් තිබුණි. / g, පිළිවෙලින් [2]. |
සත්වඅත්හදා බැලීම | බෝවන අභියෝගයෙන් පැය 30 කට පසු දිලීර නාශක ප්රතිකාරය ආරම්භ කරන ලද අතර දින 7 ක් සඳහා දිනකට එක් වරක් ඉන්ට්රාපෙරිටෝනියල් (අයිපී) එන්නත් මගින් ලබා දෙන ලදී.මීයන්ට 1, 2, 4, හෝ 8 mg/kg/day caspofungin, 1 mg/kg/day amphotericin B හෝ වාහන පාලනය (වඳ පෙරන ලද ජලය) සමඟ ප්රතිකාර කරන ලදී.ආකෘතියේ කාර්යක්ෂමතාවය තුන් ආකාරයකින් ඇගයීමට ලක් කරන ලදී: සෑම ප්රතිකාර කණ්ඩායමකම සතුන් 10 දෙනෙකුගේ පැවැත්මේ අනුපාතය නිරීක්ෂණය කිරීමෙන්, ප්රතිකාර කළ සතුන්ගේ දෙවන කාණ්ඩයේ වකුගඩු සහ මොළයේ පටක වල කැන්ඩීඩා බර නිරීක්ෂණය කිරීමෙන් සහ වකුගඩු හිස්ටොලොජිකල් ලෙස ඇගයීමෙන්.සහ මොළය.ප්රතිකාර කළ සතුන්ගේ තුන්වන කණ්ඩායම.මීයන් CO 2 ආශ්වාසය මගින් euthanized සහ පැය 30 (වාහන-ප්රතිකාර කළ පාලනය පමණක්) සහ 5 වන දින (4 වන මාත්රාවෙන් පැය 24 කට පසුව), 8 (අවසාන මාත්රාවෙන් පැය 24 කට පසුව) සහ පැය 14, 21 සහ හිස්ටොලොජිකල් ලෙස වගා කරන ලදී. පටක නියැදීම.(පමණක් කැස්පොෆන්ජින් ප්රතිකාර), සහ 28 ප්රහාරයෙන් පසුව. |
යොමු කිරීම් | [1].Mojumder DK, et al.මූසික ඇසේ ඇති intravitreal caspofungin හි දෘෂ්ටි විතානයේ විෂ වීම තක්සේරු කිරීම.Ophthalmol Vis Sci ආයෝජනය කරන්න.2010 නොවැම්බර්;51(11):5796-803. [2].Flattery, Amy M. et al.මධ්යම ස්නායු පද්ධතියේ කැන්ඩිඩියාසිස් හි බාල මූසික ආකෘතියක කැස්පොෆන්ජින් වල කාර්යක්ෂමතාව.Antimicrobial Agents and Chemotherapy (2011), 55(7), 3491-3497. |
කැස්පොෆන්ජින් ඇසිටේට් වල රසායනික හා භෞතික ගුණාංග
තාපාංකය | 760 mmHg දී 1408.1ºC |
අණුක සූත්රය | C56H96N10O19 |
අණුක බර | 1093.31000 කි |
නිශ්චිත ගුණාත්මකභාවය | 1092.64000 කි |
PSA | 412.03000 කි |
ලොග්පී | 0.06150 |
පෙනුමේ ලක්ෂණ | සුදු සිට ලා දුඹුරු දක්වා |
වාෂ්ප පීඩනය | 25 ° C දී 0mmHg |
ගබඩා කොන්දේසි | 20°C |
ජල ද්රාව්යතාව | H2O: ද්රාව්ය 15mg/mL (පැහැදිලි විසඳුම) |
Caspofungin ඇසිටේට් රේගු
රේගු කේතය | 2933990099 |
චීන දළ විශ්ලේෂණය | 2933990099. නයිට්රජන් විෂම පරමාණු පමණක් අඩංගු අනෙකුත් විෂම චක්රීය සංයෝග.එකතු කළ අගය මත බදු අනුපාතය: 17.0%.බදු සහන අනුපාතය: 13.0%.නියාමන කොන්දේසි: නැත.වඩාත්ම කැමති ජාතික ගාස්තු: 6.5%.සාමාන්ය ගාස්තු: 20.0% |
ප්රකාශන මූලද්රව්ය | නිෂ්පාදනයේ නම, අමුද්රව්ය අන්තර්ගතය, භාවිතය, හෙක්සැමෙතිලීන් ක්ලෝරයිඩ්, කරුණාකර පෙනුම සඳහන් කරන්න, 6-කැප්රොලැක්ටම්, කරුණාකර පෙනුම, අත්සන් කරන දිනය සඳහන් කරන්න |
සාරාංශය | 2933990090. නයිට්රජන් විෂම-පරමාණු(s) සහිත විෂම චක්රීය සංයෝග පමණි.වැට්: 17.0%.බදු සහන අනුපාතය: 13.0%..MFN ගාස්තු: 6.5%.සාමාන්ය ගාස්තු: 20.0% |
නිෂ්පාදන ක්රියාවලිය
පැසවීම අර්ධ කෘතිම තාක්ෂණය මගින් Caspofungin සකස් කිරීම අවශ්ය වේ.ප්රධාන වළල්ලේ බොර නිෂ්පාදනය පැසවීමේ තාක්ෂණය හරහා ලබා ගත යුතු අතර, පසුව අතරමැදි නිෂ්පාදිතය වෙන් කිරීම සහ පිරිසිදු කිරීම හරහා ලබා ගනී, පසුව අතරමැදි නිෂ්පාදිතය කෘතිම තාක්ෂණය භාවිතයෙන් පැති දාම බෙදීම අවසන් කිරීමට ආරම්භක ද්රව්ය ලෙස භාවිතා කරයි. ඉලක්ක මූලද්රව්යය."පැසුණු අර්ධ කෘතිම" නිෂ්පාදන පැසවීම, වෙන් කිරීම සහ පිරිසිදු කිරීම, සංස්ලේෂණය යනාදී බහු තාක්ෂණික සබැඳි හරහා යා යුතු නිසා, තාක්ෂණික මාර්ගය සහ ක්රියාවලි පරාමිති පාලනය රසායනික පොතේ ඉතා සංකීර්ණ වේ.මීට අමතරව, පැසුණු අර්ධ කෘතිම නිෂ්පාදනයක් වන කැස්පොෆන්ජින් ලියාපදිංචි කිරීම සඳහා වන නියාමන අවශ්යතා ද අතිශයින් ඉහළ ය.යෙදුම් ලේඛන පැසවීම ප්රභවයෙන් ආරම්භ කළ යුතුය, වික්රියා වගාව, පැසවීම තාක්ෂණය සහ පිරිසිදු කිරීමේ තාක්ෂණය ක්රමානුකූලව අධ්යයනය කිරීමට පමණක් නොව, සංශ්ලේෂණ ක්රියාවලිය ගවේෂණය කිරීමට ද අවශ්ය වේ.මාර්ගය, කොන්දේසි සහ ක්රියාවලිය තුළ අපිරිසිදු පාලනය, අවසන් නිශ්පාදනය බෙහෙවින් බිඳෙනසුලු නිසා, ඕනෑම නොසැලකිලිමත් කමක් පෙර සියලු උත්සාහයන් අතුගා දමනු ඇත, සහ තාක්ෂණික දුෂ්කරතා සහ පිරිවැය සුළුපටු නොවේ.
Hengrui Caspofungin එහි ලැයිස්තුගත කිරීමෙන් පසුව සාපේක්ෂව හොඳ මිල ඉඩක් පවත්වා ගෙන ගොස් ඇත්තේ ඉහළ තාක්ෂණික බාධක සහ හොඳ තරඟකාරී භූ දර්ශනයක් නිසාය.
පේටන්ට් ආරක්ෂාව 2014 දී කල් ඉකුත් විය
චීනයේ පොදු වෛද්ය ආයතනවල ටර්මිනල් කැස්පොෆන්ජින් එන්නත් අලෙවිය (ඒකකය: යුවාන් දස දහසක්)
මේ දක්වා ලැයිස්තුගත කිරීම සඳහා අනුමත කර ඇත්තේ Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals සහ Haisco යන සාමාන්ය ඖෂධ පමණි.Huadong බෙහෙත්?
කැස්පොෆන්ජින් ඇසිටේට් හි මුල් පර්යේෂණ සමාගම මර්ක් වන අතර, සමාගම් 6ක ලැයිස්තුගත කිරීමේ යෙදුම් සමාලෝචනය සහ අනුමැතිය යටතේ පවතී, එනම් Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceutical, සහ Tharmaceutical.
JIN DUN Medical සතුව ඇතISO සුදුසුකම් සහ GMP නිෂ්පාදන ප්රමිතීන් සපුරාලයි, සමාගමේ R&D සඳහා මග පෙන්වීම සඳහා පොහොසත් අත්දැකීම් ඇති දේශීය හා විදේශීය ඖෂධ සංස්ලේෂණ විශේෂඥයින් සේවයේ යොදවා ඇත.
TECHNOL OGY වාසි
●අධි පීඩන උත්ප්රේරක හයිඩ්රජන්කරණය .අධි පීඩන හයිඩ්රජනොලිසිස් ප්රතික්රියාව .Cryogenic ප්රතික්රියාව (<-78%C)
●ඇරෝමැටික විෂම චක්රීය සංශ්ලේෂණය
●ප්රතිසංවිධාන ප්රතික්රියාව
●චිරාල් විභේදනය
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira .Gignard ප්රතික්රියාව
උපකරණ
අපගේ විද්යාගාරයට විවිධ පර්යේෂණාත්මක සහ පරීක්ෂණ උපකරණ ඇත, එනම්: NMR (Bruker 400M)、HPLC,chiral-HPLC,LC-MS,LC-MS/MS (API 4000),IR,UV,GC、GC-MS, ක්රෝමැටෝග්රැෆි, ක්ෂුද්ර තරංග සංස්ෙල්ෂක, සමාන්තර සංස්ෙල්ෂක, අවකල ස්කෑනිං කැලරිමීටරය (DSC), ඉලෙක්ට්රෝන අන්වීක්ෂය...
පර්යේෂණ සහ සංවර්ධන කණ්ඩායම
Jindun Medical සතුව වෘත්තීය පර්යේෂණ සහ සංවර්ධන කාර්ය මණ්ඩලයක් සිටින අතර, අපගේ සංශ්ලේෂණය වඩාත් නිවැරදි සහ කාර්යක්ෂම කරමින් R&D සඳහා මග පෙන්වීම සඳහා දේශීය හා විදේශීය ඖෂධ සංස්ලේෂණ විශේෂඥයින් රැසක් සේවයේ යොදවයි.
වැනි ඉහළ දේශීය ඖෂධ සමාගම් කිහිපයකට අපි උදව් කර ඇතHansoh, Hengrui සහ HEC Pharm.මෙන්න අපි ඒවායින් කොටසක් පෙන්වමු.
අභිරුචිකරණ නඩුව එක:
නඩු අංකය: 110351-94-5
අභිරුචිකරණ නඩුව දෙක:
නඩු අංකය: 144848-24-8
අභිරුචිකරණ නඩුව තුන:
නඩු අංකය: 200636-54-0
1.නව අතරමැදි හෝ API අභිරුචිකරණය කරන්න.ඉහත සිද්ධි බෙදා ගැනීම මෙන්ම, පාරිභෝගිකයින්ට නිශ්චිත අතරමැදි හෝ API සඳහා ඉල්ලීම් ඇති අතර, ඔවුන්ට අවශ්ය නිෂ්පාදන වෙළඳපොලේ සොයාගත නොහැක, එවිට අපට අභිරුචිකරණය කිරීමට උදවු කළ හැක.
2.පැරණි නිෂ්පාදන සඳහා ක්රියාවලි ප්රශස්තකරණය.අපගේ කණ්ඩායම ප්රතික්රියා මාර්ගය පැරණි, නිෂ්පාදන පිරිවැය ඉහළ සහ කාර්යක්ෂමතාව අඩු නිෂ්පාදන ප්රශස්ත කිරීමට සහ වැඩිදියුණු කිරීමට උපකාරී වනු ඇත.අපට තාක්ෂණික හුවමාරුව සහ ක්රියාවලි වැඩිදියුණු කිරීම සඳහා සම්පූර්ණ ලියකියවිලි සැපයිය හැකිය, වඩාත් කාර්යක්ෂම නිෂ්පාදනයක් සඳහා පාරිභෝගිකයාට උපකාර කරන්න.
ඖෂධ ඉලක්ක සිට IND දක්වා, JIN DUN Medical ඔබට සපයයිඑක්-නැවතුම් පුද්ගලාරෝපිත R&D විසඳුම්.
සිහින සහිත කණ්ඩායමක් නිර්මාණය කිරීම, ගෞරවාන්විත නිෂ්පාදන සෑදීම, සූක්ෂම, දැඩි, සහ ගනුදෙනුකරුවන්ගේ විශ්වාසදායක සහකරුවෙකු සහ මිතුරෙකු වීමට ජින් ඩන් වෛද්යවරයා අවධාරනය කරයි!