English
  • නෙබැනර්

Entecavir USP අපිරිසිදු B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Entecavir USP අපිරිසිදු B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;විශේෂිත රූපය
  • Entecavir USP අපිරිසිදු B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Entecavir USP අපිරිසිදු B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

කෙටි විස්තරය:


නිෂ්පාදන විස්තර

නිෂ්පාදන ටැග්

අයදුම්පත

Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) යනු තෝරාගත් සහ ඵලදායී HBV නිෂේධනයකි.HepG2 සෛලවල EC50 අගය 3.75 nM වේ.නවතම ප්‍රති-හෙපටයිටිස් බී සහ ඒඩ්ස් විරෝධී පළමු පෙළ ඖෂධ.

Entecavir බලපෑම

මෙම නිෂ්පාදනය හෙපටයිටිස් B වෛරසය (HBV) පොලිමරේස් මත නිෂේධනීය බලපෑමක් ඇති ගුවානීන් නියුක්ලියෝසයිඩ් ඇනෙලොග් වේ.එය ක්‍රියාකාරී ට්‍රයිපොස්පේට් බවට පොස්පරීකරණය කළ හැකි අතර සෛලය තුළ ට්‍රයිපොස්පේට් වල අර්ධ ආයු කාලය පැය 15 කි.HBV පොලිමරේස් හි ස්වභාවික උපස්ථරය ඩිඔක්සිගුවානොසීන් ට්‍රයිපොස්පේට් සමඟ තරඟ කිරීමෙන්, එන්ටෙකාවිර් ට්‍රයිපොස්පේට් වෛරස් පොලිමරේස් (ප්‍රතිලෝම ට්‍රාන්ස්ක්‍රිප්ටේස්) ක්‍රියාකාරකම් තුනම වළක්වයි: (1) HBV පොලිමරේස් ආරම්භය;(2) pregenomic mRNA ප්‍රතිලෝම පිටපත් කිරීමේ සෘණ නූල් සෑදීම;(3) HBV DNA වල ධනාත්මක පොටේ සංස්ලේෂණය.HBV DNA පොලිමරේස් මත entecavir ට්‍රයිපොස්පේට් වල නිෂේධනීය නියතය (Ki) 0.0012μM වේ.Entecavir ට්‍රයිපොස්පේට් සෛල α, β, δ DNA පොලිමරේස් සහ මයිටොකොන්ඩ්‍රියල් γ DNA පොලිමරේස් මත දුර්වල නිෂේධන බලපෑමක් ඇති කරයි, Ki අගය 18 සිට 160 μM වේ.

පරාමිතීන්

විස්තර කරන්න

 Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) වරණාත්මක සහ ඵලදායී HBV නිෂේධකය, HepG2 සෛල EC50 අගය 3.75 nM වේ.

සම්බන්ධයිකාණ්ඩ

 සංඥා මාර්ගය >> ආසාදන විරෝධී >> HBV පර්යේෂණ ප්රදේශ >> ආසාදනය

ඉලක්කය

 EC50: 3.75 nM (ප්‍රති-HBV, HepG2 සෛලය)[2]

in vitroඅධ්යයන

 BMS-200475 හි EC50 සිට HBV දක්වා 3.75 nM වේ.එය HBV ප්‍රෝටීන් ප්‍රයිමර්වලට ඇතුළත් කර ඇති අතර පසුව ප්‍රතිලෝම ට්‍රාන්ස්ක්‍රිප්ටේස් ආරම්භක පියවර වළක්වයි.BMS-200475 හි ප්‍රතිවෛරස් ක්‍රියාකාරකම් අනෙකුත් RNA සහ DNA වෛරස් වලට වඩා සැලකිය යුතු ලෙස අඩුය [1].අනෙකුත් deoxyguanosine ඇනෙලොග් (penciclovir, ganciclovir, lobucavir සහ acyclovir) හෝ lamivudine සමඟ සසඳන විට, entecavir එහි ක්‍රියාකාරී පරිවෘත්තීය බවට පොස්පරීකරණය වීමට වැඩි ඉඩක් ඇත.Entecavir හි අන්තර් සෛලීය අර්ධ ආයු කාලය පැය 15 කි.

vivo තුළපර්යේෂණ

 BMS-200475 මාස 1 සිට 3 දක්වා ශරීර බර 0.02 සිට 0.5 mg/kg දක්වා මාත්‍රාවක් සමඟ දිනපතා වාචිකව ප්‍රතිකාර කරනු ලැබේ, එමඟින් නිදන්ගතව ආසාදනය වූ woodchucks [3] හි woodchuck hepatitis virus (WHV) viremia මට්ටම ඵලදායී ලෙස අඩු කළ හැකිය.

සෛලයඅත්හදා බැලීම

 BMS 200475 පොස්පේට් බෆරඩ් සේලයින් (PBS) වලින් සකස් කර ඇති අතර 2% භ්‍රෑණ ගව මස්තු අඩංගු සුදුසු මාධ්‍යයකින් තනුක කර ඇත.HepG2 2.2.15 සෛල ළිං 12 කින් යුත් Biocoat කොලජන් ආලේපිත තහඩුවක් මත ළිඳකට 5×10 5 සෛල ඝනත්වයකින් බීජ කර, දින 2 සිට 3 දක්වා සංගම් තත්වයක තබා, පසුව BMS 200475 මිලි ලීටර් 1කින් ආවරණය කරන ලදී. මධ්යම .HBV ප්‍රමාණනය 10 වන දින සිදු කරන ලදී [1].

යොමු කිරීම්

 [1].Innaimo SF, et al.BMS-200475 හෙපටයිටිස් B වෛරසයේ ප්‍රබල සහ තෝරාගත් නිෂේධකයක් ලෙස හඳුනා ගැනීම.Antimicrob නියෝජිතයන් රසායනික ද්රව්ය.1997 ජූලි;41(7):1444-9.[2].රිව්කින් ඒ, සහ අල්.නිදන්ගත හෙපටයිටිස් B ආසාදනයට ප්‍රතිකාර කිරීමේදී entecavir පිළිබඳ සමාලෝචනයක්.Curr Med Res Opin.2005 නොවැම්බර්;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.හෙපටයිටිස් බී වෛරස් ආසාදනයේ දැව චක් ආකෘතියේ කාබොසයික්ලික් 2'-ඩියොක්සිගුවානොසීන් නියුක්ලියෝසයිඩ් BMS-200475 හි කාර්යක්ෂමතාව.Antimicrob නියෝජිතයන් රසායනික ද්රව්ය.1998 දෙසැම්බර්;42(12):3209-18.

Entecavir හි භෞතික හා රසායනික ගුණාංග

ඝනත්වය

 1.8± 0.1 g/cm3

තාපාංකය

 760 mmHg දී 734.2ºC

ද්රවාංකය

 249-252ºC

අණුක සූත්රය

 C12H15N5O3

අණුක බර

 277.279 කි

ජ්වලනාංකය

 397.9ºC

නිශ්චිත ගුණාත්මකභාවය

 277.117493

PSA

 130.05000 කි

ලොග්පී

 -0.96

පෙනුමේ ලක්ෂණ

 සුදු සිට සුදු/කහ ස්ඵටිකරූපී කුඩු

වර්තන දර්ශකය

 1.837

ගබඩා කොන්දේසි

 -20 ° C ශීතකරණය

Entecavir රේගු

රේගු කේතය 2933990099
චීන දළ විශ්ලේෂණය 2933990099. නයිට්‍රජන් විෂම පරමාණු පමණක් අඩංගු අනෙකුත් විෂම චක්‍රීය සංයෝග.එකතු කළ අගය මත බදු අනුපාතය: 17.0%.බදු සහන අනුපාතය: 13.0%.නියාමන කොන්දේසි: නැත.වඩාත්ම කැමති ජාතික ගාස්තු: 6.5%.සාමාන්‍ය ගාස්තු: 20.0%
ප්රකාශන මූලද්රව්ය නිෂ්පාදනයේ නම, අමුද්‍රව්‍ය අන්තර්ගතය, භාවිතය, හෙක්සැමෙතිලීන් ක්ලෝරයිඩ්, කරුණාකර පෙනුම සඳහන් කරන්න, 6-කැප්‍රොලැක්ටම්, කරුණාකර පෙනුම, අත්සන් කරන දිනය සඳහන් කරන්න
සාරාංශය 2933990090. නයිට්‍රජන් විෂම-පරමාණු(s) සහිත විෂම චක්‍රීය සංයෝග පමණි.වැට්: 17.0%.බදු සහන අනුපාතය: 13.0%..MFN ගාස්තු: 6.5%.සාමාන්‍ය ගාස්තු: 20.0%

අමතර තොරතුරු:

Qu Qiang (සායනික ඖෂධවේදය පිළිබඳ ආචාර්ය උපාධිය, ෆාමසි දෙපාර්තමේන්තුව, Xiangya රෝහල, මධ්‍යම දකුණු විශ්ව විද්‍යාලය) සහ Wang Ruoguang (වෛද්‍ය වෛද්‍ය, ජීව විද්‍යාව පිළිබඳ පශ්චාත් ආචාර්ය, Changsha Ruoguang වෛද්‍ය පර්යේෂණ මධ්‍යස්ථානය) ද මෙසේ ලිවීය: entecavir තන්ත්‍රය තුළ, entecavir ගත හැකිය. වසර කිහිපයක් හෝ අවුරුදු 10 ක් සඳහා.වසර ගණනාවකට වඩා.සහ එය හොඳ ආරක්ෂාවක් පෙන්නුම් කරමින් ගර්භනී කාන්තාවන් විසින් භාවිතා කළ හැකිය.

මෙම දන්නා අණුක ඖෂධීය යාන්ත්‍රණයන්ගෙන් විනිශ්චය කිරීම, Entecavir HBV වලට එරෙහිව පමණක් නොව, පුළුල් වර්ණාවලී ප්‍රතිවෛරස් බලපෑමක් ඇති කළ හැක.

සායනයේ වෛරස් ශ්වසන ආසාදනවලට ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා අපි බොහෝ විට Entecavir භාවිතා කරන අතර එහි බලපෑම විශිෂ්ටයි.

දැනට, Hubei (ස්ථානයක්) හි COVID19 රෝගීන් 500 කට අධික සංඛ්‍යාවක් පිළිබඳ අතීත විශ්ලේෂණයකදී, එන්ටෙකාවිර් ලබාගෙන ඇත්තේ එක් අයෙකු පමණි.බෙහෙත් වට්ටෝරු කාලය ජනවාරි මස මුලදී, පසුව ඖෂධය නතර කරන ලදී.

Hubei හි වෛද්‍ය කාර්ය මණ්ඩලයට සහාය වන අතර, සමහර බිම් මට්ටමේ වෛද්‍යවරුන් හෝ ඉහළ අවදානම් කණ්ඩායම්, දැනට COVID19 වැළැක්වීම සඳහා Entecavir භාවිතා කරයි, ආසාදනයක් නොමැත.entecavir ගන්නා බවට සැක කරන පුද්ගලයින්, COVID19 රෝග විනිශ්චය කිරීමට කිසිවෙකු සමත් වී නොමැත.

පේටන්ට් ගැටළු:

ක්‍රියාවලි 06 ක් සහ ක්‍රියාවලිය 89 ක් ලෙස ප්‍රධාන වශයෙන් ක්‍රියාවලි දෙකකි.06 ක්‍රියාවලිය සඳහා පේටන්ට් බලපත්‍රයේ කල් ඉකුත්වීම කල් වැඩියි (2023 දී කල් ඉකුත් වේ)!ක්රියාවලියේ පිරිවැය අඩු වුවද, ගුණාත්මක භාවය සාපේක්ෂව හොඳ වන අතර, සේවකයින්ට ශක්තිමත් විය හැකිය, පුද්ගලික උපදෙස්: රසායනික ශාක සඳහා, 06 ක්‍රියාවලිය භාවිතා කරන්න, ඕනෑවට වඩා අහංකාර නොවිය යුතුය;ඖෂධ සමාගම් සඳහා, තුෂ්නිම්භූත නොවන්න සහ අවදානම් නොවන්න.

2014 දී, Chia Tai Tianqing, entecavir වැනි සාමාන්‍ය ඖෂධ මත යැපීමෙන් යුවාන් බිලියන 10 ක වාර්ෂික විකුණුම් ලබා ගත් අතර, ඉන් 20% ක් වූයේ entecavir ය.

2005 දී entecavir ආනයනය සඳහා අනුමත කරන ලද බැවින්, නිෂ්පාදිතය ලියාපදිංචි කිරීම සඳහා දේශීය ඖෂධ සමාගම් 100 කට වැඩි සංඛ්යාවක් ඉල්ලුම් කර ඇත;ඒවා අතර, අනුමත නිෂ්පාදන සමාගම් අතර Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (පළමු අනුකරණය), Hainan Zhonghe Pharmaceutical, සහ Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhougharmaceutical, Pzhougharmaceutical, Pzhoughai Dharmaceutical chuan Haisco Pharmaceutical, Shandong Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.

Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang, ආදිය.කොන්ත්‍රාත්තුවේ දින සිට තවදුරටත්, මෙම නිෂ්පාදනය 2007 සිට ජනප්‍රිය ප්‍රකාශිත ප්‍රභේද ශ්‍රේණිගත කර ඇත.

සම්පත්-ඒකාබද්ධ නිෂ්පාදන රේඛාව

wps_doc_0

සහතිකය

JIN DUN Medical සතුව ඇතISO සුදුසුකම් සහ GMP නිෂ්පාදන ප්‍රමිතීන් සපුරාලයි, සමාගමේ R&D සඳහා මග පෙන්වීම සඳහා පොහොසත් අත්දැකීම් ඇති දේශීය හා විදේශීය ඖෂධ සංස්ලේෂණ විශේෂඥයින් සේවයේ යොදවා ඇත.

13
d68590fe
12
111

වෛද්‍ය අභිරුචිකරණයේ වාසි

TECHNOL OGY වාසි
●අධි පීඩන උත්ප්රේරක හයිඩ්රජන්කරණය .අධි පීඩන හයිඩ්රජනොලිසිස් ප්රතික්රියාව .Cryogenic ප්‍රතික්‍රියාව (<-78%C)
●ඇරෝමැටික විෂම චක්‍රීය සංශ්ලේෂණය
●ප්‍රතිසංවිධාන ප්‍රතික්‍රියාව
●චිරාල් විභේදනය
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira .Gignard ප්රතික්රියාව

ජින් ඩන් පර්යේෂණ සහ සංවර්ධන

උපකරණ

අපගේ විද්‍යාගාරයට විවිධ පර්යේෂණාත්මක සහ පරීක්ෂණ උපකරණ ඇත, එනම්: NMR (Bruker 400M)、HPLC,chiral-HPLC,LC-MS,LC-MS/MS (API 4000),IR,UV,GC、GC-MS, ක්‍රෝමැටෝග්‍රැෆි, ක්ෂුද්‍ර තරංග සංස්ෙල්ෂක, සමාන්තර සංස්ෙල්ෂක, අවකල ස්කෑනිං කැලරිමීටරය (DSC), ඉලෙක්ට්‍රෝන අන්වීක්ෂය...

පර්යේෂණ සහ සංවර්ධන කණ්ඩායම

Jindun Medical සතුව වෘත්තීය පර්යේෂණ සහ සංවර්ධන කාර්ය මණ්ඩලයක් සිටින අතර, අපගේ සංශ්ලේෂණය වඩාත් නිවැරදි සහ කාර්යක්ෂම කරමින් R&D සඳහා මග පෙන්වීම සඳහා දේශීය හා විදේශීය ඖෂධ සංස්ලේෂණ විශේෂඥයින් රැසක් සේවයේ යොදවයි.

wps_doc_3

නඩු-බෙදාගැනීම

වැනි ඉහළ දේශීය ඖෂධ සමාගම් කිහිපයකට අපි උදව් කර ඇතHansoh, Hengrui සහ HEC Pharm.මෙන්න අපි ඒවායින් කොටසක් පෙන්වමු.

wps_doc_4

අභිරුචිකරණ නඩුව එක:

නඩු අංකය: 110351-94-5

wps_doc_5

අභිරුචිකරණ නඩුව දෙක:

නඩු අංකය: 144848-24-8

wps_doc_6

අභිරුචිකරණ නඩුව තුන:

නඩු අංකය: 200636-54-0

සහයෝගිතා මාදිලිය

1.නව අතරමැදි හෝ API අභිරුචිකරණය කරන්න.ඉහත සිද්ධි බෙදා ගැනීම මෙන්ම, පාරිභෝගිකයින්ට නිශ්චිත අතරමැදි හෝ API සඳහා ඉල්ලීම් ඇති අතර, ඔවුන්ට අවශ්‍ය නිෂ්පාදන වෙළඳපොලේ සොයාගත නොහැක, එවිට අපට අභිරුචිකරණය කිරීමට උදවු කළ හැක.

2.පැරණි නිෂ්පාදන සඳහා ක්‍රියාවලි ප්‍රශස්තකරණය.අපගේ කණ්ඩායම ප්‍රතික්‍රියා මාර්ගය පැරණි, නිෂ්පාදන පිරිවැය ඉහළ සහ කාර්යක්ෂමතාව අඩු නිෂ්පාදන ප්‍රශස්ත කිරීමට සහ වැඩිදියුණු කිරීමට උපකාරී වනු ඇත.අපට තාක්‍ෂණික හුවමාරුව සහ ක්‍රියාවලි වැඩිදියුණු කිරීම සඳහා සම්පූර්ණ ලියකියවිලි සැපයිය හැකිය, වඩාත් කාර්යක්ෂම නිෂ්පාදනයක් සඳහා පාරිභෝගිකයාට උපකාර කරන්න.

ඖෂධ ඉලක්ක සිට IND දක්වා, JIN DUN Medical ඔබට සපයයිඑක්-නැවතුම් පුද්ගලාරෝපිත R&D විසඳුම්.

සිහින සහිත කණ්ඩායමක් නිර්මාණය කිරීම, ගෞරවාන්විත නිෂ්පාදන සෑදීම, සූක්ෂම, දැඩි, සහ ගනුදෙනුකරුවන්ගේ විශ්වාසදායක සහකරුවෙකු සහ මිතුරෙකු වීමට ජින් ඩන් වෛද්‍යවරයා අවධාරනය කරයි!

  • කලින්:
  • ඊළඟ:
    • ඔබගේ පණිවිඩය මෙහි ලියා අප වෙත එවන්න

    සම්බන්ධයිනිෂ්පාදන

    සෙවීමට enter හෝ වසා දැමීමට ESC ඔබන්න