(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

Boehringer Ingelheim විසින් නිපදවන ලද Linagliptin Linagliptin, 2011 මැයි 2 වන දින FDA විසින් අනුමත කරන ලදී. දෙවන වර්ගයේ දියවැඩියාව ඇති පුද්ගලයින්ගේ රුධිර ග්ලූකෝස් මට්ටම පාලනය කිරීම සඳහා ආහාර සහ ව්‍යායාම ඒකාබද්ධ කිරීමට එය භාවිතා කරයි.ලිනැග්ලිප්ටින් ඩිපෙප්ටයිඩයිල් පෙප්ටයිඩේස් -4 (ඩීපීපී -4) නිෂේධනය කිරීමෙන් රෝගීන්ගේ රුධිර ග්ලූකෝස් පාලනය වැඩි දියුණු කරයි.

ඉන්ක්‍රෙටින් (ඉන්ක්‍රෙටින්) අග්න්‍යාශයේ අයිලට් බී සෛල මගින් ඉන්සියුලින් ස්‍රාවය කිරීම ප්‍රවර්ධනය කිරීමේ බලපෑමක් ඇති කරයි, ප්‍රධාන වශයෙන් ග්ලූකෝස් මත යැපෙන ඉන්සියුලිනොට්‍රොපික් පොලිපෙප්ටයිඩ (ජීඅයිපී) සහ ග්ලූකොජන් වැනි පොලිපෙප්ටයිඩ-1 (ජීඑල්පී-1) ඇතුළත් වේ.DDP-4 යනු සෛල මතුපිට පිහිටා ඇති සෙරීන් ප්‍රෝටීස් වර්ගයකි.එය ප්‍රෝටීන වලට බන්ධනය වන අතර ප්ලාස්මා සහ ශරීරයේ විවිධ පටක වල (වකුගඩු, අක්මාව, කුඩා අන්ත්‍ර විලී, එන්ඩොතලියල් සෛල ආදිය) බහුලව පවතී.ලිනැග්ලිප්ටින් යනු තෝරාගත් DPP-4 නිෂේධකයක් වන අතර එය DPP-4 සමඟ ප්‍රතිවර්ත ලෙස බන්ධනය කිරීමෙන් එන්සයිමයේ ක්‍රියාකාරිත්වය වළක්වයි, GLP-1 ක්ෂය වීම ප්‍රමාද කරයි, GLP-1 ක්‍රියාකාරිත්වය වැඩි කරයි, සහ ග්ලූකෝස් මත යැපෙන ආකාරයෙන් උත්තේජනය කරයි ඉන්සියුලින් ස්‍රාවය කරයි. රුධිර සංසරණයේ ඇති ග්ලූකොජන් මට්ටම අඩු කරයි, එමඟින් දෙවන වර්ගයේ දියවැඩියාව ඇති රෝගීන්ගේ රුධිර ග්ලූකෝස් මට්ටම නියාමනය කරයි.

අනෙකුත් DPP-4 නිෂේධක සමඟ සසඳන විට, Linagliptin හි ප්‍රධාන වාසි වන්නේ: එය විශිෂ්ට වකුගඩු ආරක්ෂාවක් ඇති අතර ග්ලයිකෝසිලේටඩ් හිමොග්ලොබින් ඵලදායී ලෙස අඩු කළ හැකිය.ලිනැග්ලිප්ටින් ප්‍රධාන වශයෙන් මූලාකෘති ස්වරූපයෙන් මලපහ පිට කරයි.මුඛ පරිපාලනයෙන් පසු, වකුගඩු බැහැර කිරීම පරිපාලනය කළ මුදලින් 5% ක් පමණි.එය අභ්‍යන්තරව පරිපාලනය කළද, වකුගඩු හරහා බැහැර කරනු ලබන්නේ 30.8% ක් පමණි.එබැවින් ප්‍රතිකාර ලබන රෝගීන් අවශ්‍ය නොවේ.අක්මාව හා වකුගඩු ක්‍රියාකාරිත්වය සහ මාත්‍රාව ගැලපීම නිතිපතා පරීක්ෂා කරන්න.සියලුම රෝගීන්ට පහසු බෙහෙත් වට්ටෝරුවක් සඳහා මාත්‍රාව ඒකාකාරව නියම කළ හැකිය.
Linagliptin හි ඇති පොදු අහිතකර ප්‍රතික්‍රියා වන්නේ ශ්වසන ආසාදන, නාසික තදබදය, මාංශ පේශි වේදනාව, හිසරදය සහ උගුරේ අමාරුවයි.